放线菌素D
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Dactinomycin
0 q0 ]& l$ x) U3 w$ C, |! G （更生霉素，Actinomycin D，ACTD） [CAS: 50-76-0]
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为由我国桂林土壤中分离出的放线菌（Streptomyces melanochlomogenes）的发酵液中得到的抗生素。与国外的放线菌素D结构相同。
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放线菌素D（Dactinomycin D）又称更生霉素，分子中含有一个苯氧环结构，通过它连接两个等位的环状肽链。此肽链可与DNA分子的脱氧鸟嘌呤发挥特异性相互作用，使dactinomycin D嵌入DNA双螺旋的小沟中，与DNA形成复合体，阻碍RNA多聚酶的功能，抑制RNA的合成，特别是mRNA的合成。属于周期非特异性药物。一次静脉注射给药后，很快从血浆消除，多数药物以原形经胆汁和尿液排出。抗瘤谱较窄，用于肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、横纹肌肉瘤和神经母细胞瘤等。常见不良反应有恶心、呕吐、口腔炎和胃炎等，骨髓抑制较明显，偶见脱发和严重的皮肤毒性。注射时药物外渗可引起蜂窝组织炎和疼痛。
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Y% o+ y K5 T- M0 \% {6 D4 a 【性状】鲜红色结晶或检红色结晶性粉末，无臭，有引湿性，遇光及热不稳定。几不溶于水（但在10℃水中溶解）。熔点243～248℃（分解）
。几不溶于水，遇光及热使其效价降低，有引湿性。
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9 O# E1 l5 {- L2 T) H 放线菌素D主要作用于RNA,高浓度时则同时影响RNA与DNA合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合,抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力,干扰细胞的转录过程,从而抑制mRNA合成。
